LYTGOBI, un inhibidor irreversible de FGFR1,2
Mecanismo de acción: LYTGOBI inhibe irreversiblemente la actividad de la cinasa FGFR1-43
Mecanismo de acción: LYTGOBI inhibe irreversiblemente la actividad de la cinasa FGFR1-43
LYTGOBI, un inhibidor de la tirosina cinasa, muestra actividad antitumoral dirigida contra los tumores desregulados de la vía FGF2-4
LYTGOBI es un tratamiento único debido a que se une de forma irreversible y covalente al dominio de la cinasa FGFR, incluso en los lugares no diana para los inhibidores reversibles del FGFR que son inhibidores competitivos de ATP2-4
ATP = trifosfato de adenosina [adenosine triphosphate]; CC = colangiocarcinoma; FGF = factor de crecimiento de los fibroblastos; FGFR = receptor del factor de crecimiento de los fibroblastos.
Referencias:
Bridgewater J, et al. Poster presented at: European Society for Medical Oncology 2020 Virtual Congress; September 19-21, 2020; Switzerland. 2020;17(9):557-588.
2.Sootome H, et al. Futibatinib Is a Novel Irreversible FGFR 1–4 Inhibitor That Shows Selective Antitumor Activity against FGFR-Deregulated Tumors. Cancer Res. 2020;80(22):4986—4997.
3.Resumen de las características del producto de LYTGOBI®. www.lytgobi.eu/es/smpc
4.Kalyukina M, et al. TAS-120 Cancer Target Binding: Defining Reactivity and Revealing the First Fibroblast Growth Factor Receptor 1 (FGFR1) Irreversible Structure. Chem Med Chem. 2019;14(4):494—500.
5.Turner N & Grose R. Fibroblast growth factor signalling: from development to cancer. Nat Rev Cancer. 2010;10(2):116—129.
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